Описание лекарства: Папаверин (Papaverinum)

ПАПАВЕРИН (Papaverinum).

Алкалоид, содержащийся в опии. В настоящее время получают синтетическим путем. Выпускается в виде папаверина гидрохлорида (Рараverini hуdrochloridum).

По химическому строению является гидрохлоридом 6, 7-диметокси-1-(3, 4диметоксибензил)-изохинолина.

Белый кристаллический порошок слегка горьковатого вкуса. Медленно растворим в воде (1:40), мало - в спирте. Водные растворы (рН 3, 0 - 4, 5) стерилизуют при + 100 'С в течение 30 мин.

Папаверин является миотропным спазмолитическим средством. Он понижает тонус и уменьшает сократительную деятельность гладких мышц и оказывает в связи с этим сосудорасширяющее и спазмолитическое действие.

В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость.

Механизм действия папаверина недостаточно ясен. В последние годы установлено, что он является ингибитором фермента фосфодиэстеразы и вызывает внутриклеточное накопление циклического 3', 5'-аденозинмонофосфата (см. Теофиллин) .

Накопление цАМФ в конечном итоге приводит к нарушению сократимости гладких мышц и их расслаблению при спастических состояниях.

Действие на ЦНС выражено слабо, лишь в большнх дозах он оказывает некоторый седативный эффект.

Папаверин широко применяют как спазмолитическое средство при спазмах гладких мышц органов брюшной полости (при пилороспазме, холециститах, спастических колитах, спазмах мочевыводящих путей), бронхов (обычно в сочетании с другими бронхолитическими средствами), а также при спазмах периферических сосудов (эндартериите и др.) и сосудов головного мозга.

Ранее, папаверин относительно широко применяли внутрь для профилактики приступов стенокардии. Препарат оказывает некоторый эффект, однако в настоящее время для этой цели используют более эффективные антиангинальные препараты.

Иногда папаверин применяют парентерально (под кожу, внутримышечно, редко в вену) в сочетании с промедолом или другими аналгезирующими и спазмолитическими препаратами для купирования приступов стенокардии.

Назначают папаверина гидрохлорид внутрь, под кожу, внутримышечно, внутривенно и ректально.

Внутрь взрослые принимают по 0,04 - 0,08 г (40 - 80 мг) 3 - 4 раза в день; дети - также 3 - 4 раза в день: в возрасте от 6 мес до 2 лет - по 0,005 г (5 мг) на прием, 3 - 4 лет - по 0,005 - 0,01 г, 5 - 6 лет - по 0,01 г, 7 - 9 лет - по 0,01 - 0,015 г, 10 - 14 лет - по 0,015 - 0,02 г на прием.

При рвоте или затрудении глотания назначают в виде суппозиториев по 0,02 - 0,04 г 2 - 3 раза в день (взрослым).

Под кожу и внутримышечно вводят взрослым по 1 - 2 мл (чаще 2 мл) 2 % раствора, а внутривенно - в той же дозе (очень медленно!), разбавив 2 % раствор папаверина гидрохлорида в 10 - 20 мл изотонического раствора натрия хлорида. Детям дают в меньших дозах соответственно возрасту.

Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,2 г, суточная 0,6 г; под кожу, внутримышечно и в вену: разовая 0,1 г, суточная 0,3 г.